摘要
执业药师《药学专业知识一》这个科目中药物代谢是很难的一个考点，很多同学在备考时容易记混，学霸君在这里给大家整理了II相代谢的四大两小结合反应，一起来看看吧！
学霸视频
II相代谢的四大两小结合反应
二相代谢有四大两小，具体如下：
1、四大：葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽(都带酸，极性大)
(1)与葡萄糖醛酸的结合：O、N、S和C的葡萄糖苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。如新生儿用氯霉素，不能发生葡萄糖醛酸结合代谢，导致“灰婴综合征”。如吗啡发生葡萄糖醛酸结合。
(2)与硫酸的结合：羟基、氨基、羟氨基。如沙丁胺醇。
(3)与氨基酸的结合：羧酸类药物和代谢物。甘氨酸最常见。如苯甲酸和水杨酸与甘氨酸结合代谢生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。
(4)与谷胱甘肽的结合，如抗肿瘤药物白消安。口诀：“白骨精”。
2、两小：乙酰化、甲基化(基团小，极性小、水溶性小)
(1)乙酰化结合：极性变小，亲水性降低。如抗结核药对氨基水杨酸发生乙酰化反应，生成对乙酰氨基水杨酸。
(2)甲基化结合：极性变小，亲水性降低。具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、褪黑激素等。
试题演练
下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
A. O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B. 核苷类药物的磷酸化
C. 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D. 酚羟基的硫酸酯化
E. 苯甲酸形成马尿酸
参考答案：B
参考解析：本题考查药物代谢中结合反应的类型。核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。
2、【多项选择题】参与硫酸酯化结合过程的基团的有
A. 羟基
B. 羟氨基
C. 羟胺基
D. 胺基
E. 氨基
参考答案：ACD
参考解析：与硫酸的结合反应：药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，但不如葡萄糖醛酸苷化结合那样普遍。形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。形成硫酸酯的结合反应过程是在磺基转移酶的催化下，由体内活化型的硫酸化剂3'-磷酸腺苷-
5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。
特别推荐
